Меланоцитстимулирующий гормон (МСГ) и его производные

Меланоцитостимулирующий гормон (МСГ) — это пептидный гормон, который вырабатывается в организме человека и регулирует функцию пигментных клеток кожи (меланоцитов) [1]. МСГ также влияет на другие типы клеток [2, 3]. Из него производят различные синтетические препараты [4], которые аналогичны натуральному МСГ. Синтетические формы, которые имитируют меланоцитостимулирующий гормон в организме, включают Меланотан I и Меланотан II, также называемый «лекарством Барби». Эти инъекционные или назальные спреи часто используются для загара. Меланотан I — немного более дорогой продукт, который дает более естественный загар. Меланотан II дешевле, дает темный загар и снижает аппетит [5].

Термин «Меланотан I» и статус вещества могут вызвать некоторую путаницу. На рынке есть пептид, ранее известный как Меланотан I. Однако сегодня это вещество называется афамеланотидом. Афамеланотид был разрешен в конце 2014 года и используется в медицинских целях. Термины «Меланотан I и II» используются сегодня для обозначения препарата для загара, который распространяется незаконно. Афамеланотид изучен более широко и признан относительно безопасным. То же самое нельзя сказать о меланотанах I и II, поскольку их производство и продажа не регулируются и не контролируются [6].

МСГ особенно влияет на функцию кожи. Кожа — это самый большой орган чувств, который ощущает давление, контакт, температуру и боль [7]. Структура кожи включает несколько слоев [7]. Внешний слой кожи, называемый роговым слоем, состоит из мертвых и ороговевших клеток. Под роговым слоем находится эпидермис. Внутренний слой эпидермиса состоит из специальных пигментных клеток, меланоцитов, в которых образуется меланин. Под эпидермисом находится дерма, которая представляет собой водный и жировой подкожный слой без четких границ. Кроме того, показано, что МСГ может влиять и на поступление питательных веществ [8, 9]. Если в теле абсорбируется больше питательных веществ, чем необходимо клеткам на текущий момент, то дополнительное количество питательных веществ откладывается в виде гликогена или жировой ткани [7].

Между приемами пищи из данных резервов в организме выделяется энергия. В организме человека происходит гормональная регуляция высвобождения и хранения питательных веществ. При этом α-меланоцитостимулирующий гормон снижает количество потребляемых питательных веществ [8, 9], что может привести к снижению массы тела.

Применение в медицине

МСГ действует на множество точек приложения и рецепторов в организме человека, благодаря чему он может использоваться в различных медицинских целях [3]. Аналог α-МСГ (афамеланотид) ранее изучался, в частности, для лечения эритропоэтической протопорфирии (ЭП) [8]. ЭП — это заболевание, симптомы которого включают нарушение чувствительности кожи к эффектам солнечного излучения. Аналоги α-МСГ также изучались в качестве препаратов для лечения эректильных нарушений.

Свойства и механизм действия

Меланоцитостимулирующий гормон влияет на организм человека через меланокортиновые рецепторы [3]. Данные рецепторы находятся в разных частях тела, что объясняет множественные эффекты МСГ на организм человека. С точки зрения пациента, эффекты могут быть желаемыми или вредными. Показано, что помимо пигментации кожи, МСГ оказывает влияние на половую функцию и регуляцию поступления питательных веществ. Эпителиальный меланин играет важную роль в защите клеток кожи от вредных ультрафиолетовых лучей (УФ-лучей) [2, 7]. Когда кожа подвергается воздействию ультрафиолетовых лучей, меланин связывается с самими лучами, что вызывает активацию меланоцитов и начало выработки большего количества меланина [7]. По мере увеличения количества меланина кожа становится более темной или загорелой. Таким образом, меланиновый пигмент кожи защищает кожу от повреждений ультрафиолетовыми лучами [2].

Исследования показали, что синтетический α-МСГ усиливает пигментацию кожи [11, 4]. Было обнаружено, что α-МСГ значительно увеличивает количество меланина в коже и в то же время уменьшает количество повреждений, вызванных УФ-излучением [4].

Гормон, стимулирующий α-меланоциты, уменьшает количество потребляемой пищи [8, 9], что может привести к потере веса. Тошнота и снижение аппетита были отмечены как побочные эффекты меланотана II [11], что может [9], что также может объяснить возможную потерю веса, связанную с меланоцитостимулирующим гормоном.

Синтетический α-МСГ используется для получения эффекта загара. Желание похудеть и ускорение процесса похудения, а также повышение либидо ¬также являются причинами принимать аналоги α-МСГ. Вот почему Меланотан II также называют «лекарством Барби».

Побочные эффекты

В исследованиях аналогов α-МСГ было описано несколько побочных эффектов, в том числе тошнота, покраснение лица [4, 10, 11], усталость [11, 4], рвота [4], аритмия, потоотделение, повышенная агрессия, а также спонтанная эрекция и продолжительная эрекция, т. е. приапизм. Приапизм является болезненной продолжительной эрекцией и может потребовать хирургического вмешательства [13]. У тех, кто принимает препарат, отмечается также быстрое развитие меланомы, но причинно-следственная связь пока не ясна [14].

МСГ и его аналоги оказывают множество эффектов в организме человека. При применении аналогов МСГ нет уверенности в том, что будут проявляться только желаемые эффекты гормона. Могут проявляться и побочные эффекты. Меланотан II, в частности, имеет больше потенциальных побочных эффектов [6].

Это обусловлено тем, что рецепторы-мишени МСГ находятся во многих частях тела. Инъекционное применение МСГ или его синтетического аналога может воздействовать на все эти рецепторы и приводить к развитию нежелательных эффектов. Кроме того, состав аналогов, продаваемых в интернет-магазинах, например препарата Меланотан II, неизвестен. Таким образом, безопасность применения подобных препаратов оценить достаточно трудно.

Salla Ruuska (Салла Рууска) Магистр наук, фармацевт