Сульфасалазин 500мг №50 таблетки

Состав: Одна таблетка содержит активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном 535 мг, эквивалентного сульфазалазину 500 мг, вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты.

Фармакокинетика После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов) ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

Способ применения и дозы: Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу. Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит. Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и после-дующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки. Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки. Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддер-живающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется. Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами. Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более. Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки. Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.